LOSY W ORGANIZMIE

W tabeli 4.1 i 4.2 zestawiono dane farmakokinetyczne stosowanych LBA. Zdecydowana większość z nich, z wyjątkiem acebutololu, nadololu i atenololu, wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Jednakże dostępność biologiczna dawki podanej doustnie wynosi, zależnie od stosowanego leku, 10-100%. Główną przyczyną małej dostępności wielu LBA jest ich duży efekt pierwszego przejścia. Terminem tym określa się metabolizm wątrobowy leku podczas jego pierwszego przepływu przez krążenie wątrobowe po wchłonięciu z przewodu pokarmowego. Duży efekt pierwszego przejścia mają zwłaszcza propranolol, metoprolol i oksprenolol. Zwiększenie dawki takiego leku oraz długotrwałe jego stosowanie może prowadzić do wysycenia mechanizmów enzymatycznych wątroby, a w następstwie do zwiększenia dostępności. Upośledzone ukrwienie wątroby powoduje również zmniejszenie klirensu wątrobowego i zwiększenie stężenia leku w surowicy. W wyniku rozpadu niektórych LBA w wątrobie powstają aktywne farmakologicznie metabolity, np. 4-hydroksypropranolol.

Zdolność wiązania się LBA z białkami osocza jest różna i wynosi 0-93%. Objętość dystrybucji dla większości leków jest duża, co oznacza, że stężenie w surowicy jest mniejsze od stężenia w tkankach. Leki o dobrej rozpuszczalności w tłuszczach (propranolol, alprenolol) cechuje łatwe przenikanie bariery krew-mózg oraz łożyskowej.

Leave a reply

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>